甲磺酸達(dá)比加群酯 872728-81-9

大家一定都知道華法林是目前房顫患者預(yù)防腦卒中和體循環(huán)栓塞的主要用藥，且在房顫患者抗凝治療中有著不可替代的地位，華法林一直被認(rèn)為是此領(lǐng)域抗栓治療的金標(biāo)準(zhǔn)。但在臨床實(shí)際應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)華法林與許多藥物和飲食存在相互作用，如奎諾酮、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，常常無(wú)法保證其劑量始終維持在治療窗內(nèi)，而且增加出血風(fēng)險(xiǎn)。為了保證用藥安全，必須常規(guī)監(jiān)測(cè)凝血功能和調(diào)整用藥劑量。

達(dá)比加群酯是繼華法林之后美國(guó)食品與藥品管理局批準(zhǔn)的又一種新型口服抗凝血藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑，通過(guò)特異性和選擇性地阻斷凝血酶（游離型或結(jié)合型）的活性而發(fā)揮抗凝效果。具有可以口服、強(qiáng)效、無(wú)需特殊用藥監(jiān)測(cè)、藥物相互作用少等特點(diǎn)，是抗凝血治療領(lǐng)域和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的一項(xiàng)重大進(jìn)展，具有里程碑意義。口服經(jīng)胃腸吸收后，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的達(dá)比加群，通過(guò)結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點(diǎn)，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的最后步驟及血栓形成。達(dá)比加群還可以從纖維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。

在2009年歐洲心臟病學(xué)會(huì)年會(huì)上，德國(guó)勃林格殷格翰公司首次公布迄今為止最大型的房顫轉(zhuǎn)歸臨床試驗(yàn)-RE-LY(新型凝血酶直接抑制劑達(dá)比加群酯長(zhǎng)期抗凝治療的隨機(jī)評(píng)價(jià))研究數(shù)據(jù)。結(jié)果顯示：與良好對(duì)照的華法林治療組相比，達(dá)比加群酯可顯著降低卒中和栓塞性疾病（包括出血性卒中）的風(fēng)險(xiǎn)，顯著降低出血（包括致命性出血和顱內(nèi)出血）的發(fā)生，顯著降低血管死亡率。研究結(jié)果還表明，達(dá)比