503614-91-3阿哌沙班中間體536760-29-9

詳細說明阿哌沙班是繼達比加群、利伐沙班之后第三個上市的新型口服抗凝劑。其已在歐洲被批準用來預防接受擇期髖關節或膝關節置換手術患者的靜脈血栓栓塞性事件。在歐洲批準的這三種口服抗凝劑中，與目前骨科手術后預防靜脈血栓栓塞癥的標準治療方案依相比，利伐沙班和阿哌沙班分別在RECORD試驗和ADVANCE試驗中突顯優勢。專家表示，把這些試驗的結果并排來看，利伐沙班的療效似乎略好，但出血情況比阿哌沙班嚴重。專家把這些差異歸因于用藥時間，在RECORD試驗中利伐沙班是在手術后6-8個小時用藥，而在ADVANCE試驗中阿哌沙班是在手術后18個小時用藥，這些藥物的用藥時間離手術越近，其療效越好，但出血風險越高。
百時美施貴寶/輝瑞公司拿ADVANCE試驗中阿哌沙班的用藥時間進行宣傳，稱阿哌沙班是唯一一種術后首次用藥窗口期為12-24小時的口服抗凝藥，可幫助醫師在術后病人開始治療前對其進行觀察并穩定病情。然而，一天一次的新型口服抗凝劑利伐沙班，也有其優勢。
另外一種抗凝藥達比加群在骨科方面未顯示出與上述兩種抗凝劑相當的效果，它僅在兩項研究中表現出不遜于當前標準治療方案的療效，在其他試驗中仍較為遜色。但是達比加群是首個獲美國FDA批準（2010年10月）可以用于非瓣膜性房顫的新型抗凝劑，即已在美國與加拿大獲批用于預防房顫患者出現中風。利伐沙班雖對此適應癥也顯示出很好結果，但還沒有獲得批準。

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阿哌沙班是由百時美施貴寶與輝瑞共同研制開發的一種新型口服Xa因子抑制劑，商品名艾樂妥，是一種新型口服抗凝藥物。通過抑制一種重要的
2007年4月26日，百時美施貴寶聯手輝瑞，宣布合作開發百時美施貴寶所擁有的新型口服抗凝劑阿哌沙班作為華的升級替代產品。根據合作協議，輝瑞將向百時美施貴寶支付2.5億美元預付款，承擔抗凝劑阿哌沙班的全部開發費用的60%（從2007年1月1日起開始執行），而百時美施貴寶將承擔剩余的40%，從而獲得該藥共同研發及銷售權。
2011年5月，阿哌沙班在歐盟27國及冰島、挪威，率先批準用于髖關節或膝關節擇期置換手術成人患者靜脈血栓癥的預防。
2012年11月20日，歐盟委員會批準艾樂妥（阿哌沙班）用于具有一個或多個風險因素的非瓣膜性房顫（NVAF）成人患者卒中和體循環栓塞的預防。隨后加拿大藥監局、日本、美國FDA批準艾樂妥?（阿哌沙班）用于具有一個或多個風險因素的非瓣膜性房顫（NVAF）成人患者卒中和體循環栓塞的預防。
2013年4月12日，由百時美施貴寶和輝瑞聯合開發的抗凝新藥艾樂妥（ELIQUIS）（阿哌沙班）正式宣布在中國上市。艾樂妥是新型的口服Xa因子抑制劑，用于髖關節或膝關節擇期置換術的成年患者，預防靜脈血栓栓塞癥（VTE）。它的上市為臨床上骨科手術后抗凝提供了安全有效的新選擇，為中國髖/膝關節擇期置換術的患者帶來福音。臨床研究證實，與每天皮下注射1次40mg素相比，每天口服2次艾樂妥?（阿哌沙班）2.5mg對預防髖關節或膝關節置換手術后靜脈血栓栓塞事件療效更佳，且不會增加出血風險。