艾地苯醌 58186-27-9

艾地苯醌

58186-27-9

本品為腦代謝、精神癥狀改善藥，能激活腦線粒體呼吸活性，改善腦能量代謝障礙，可減輕腦卒中動物和實驗性腦缺血動物的神經癥狀、情緒障礙和被動回避反應障礙等腦功能障礙。
1.對腦缺血時腦功能障礙的改善作用：①本品對易發生腦卒中的自發性高血壓大鼠(SHRSP)的腦卒中后遺癥狀、情緒障礙(自發運動減少、易受刺激亢進)，四肢麻痹等有改善作用。②對實驗性腦梗塞、實驗性一過性腦缺血以及兩側前腦基底部被破壞的大鼠，能改善被動回避反應障礙。③本品可使結扎兩側總頸動脈的SHRSP痙攣發作的出現時間和死亡時間延遲，還可延遲低氧血癥小鼠的致死時間。④對實驗性一過性腦缺血大鼠的腦內乙酰膽堿含量低下和5-羥色胺代謝更新的低下有改善作用，可使腦血管障礙患者腦脊髓液中的單胺代謝物增加。 
2.對腦缺血時腦能量代謝障礙的改善作用：①對兩側總頸動脈結扎的SHRSP及實驗性一過性腦缺血大鼠的腦內ATP減少和乳酸增加有抑制作用。②對 SHRSP腦卒中發病后以及腦基底部被破壞的大鼠腦內葡萄糖利用率低下，本品可使之恢復。 
3.對腦線粒體呼吸活性的激活作用：①在體外可使受傷狗腦的線粒體樣本中琥珀酸和NADH氧化酶活性 (呼吸活性)恢復，可使大鼠腦線粒體的電子傳遞系統功能激活。②體內可抑制大鼠和狗腦線粒體生成過氧化脂質，預防過氧化脂質生成所伴的線粒體膜障礙(膨潤)而保持其功能。

6例腦卒中后遺癥患者飯后口服本品 30mg后，達峰時間為3.31 h，血藥濃度峰為290μg/ml，半衰期為7.69h。尿中未檢出本品的原型。腦血管障礙患者飯后一次口服30mg后的24h內，尿中排出率為32%。腦血管障礙患者每日口服150mg(分3次)連用8周，無明顯蓄積。

1.用于治療許多 與氧化壓迫有關的中樞神經系統退化疾病, 如帕金森病 、阿爾采默氏病、多梗死性癡呆 、大腦局部貧血及腦衰等。
2.用于弗里德賴希共濟失調癥的治療。
3.治療心腦血管疾病。
有關艾地苯醌的概述、理化性質、制備方法、臨床應用是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2015-11-19)

口服：常規成人每次30mg，1日3 次，飯后服。

長期服用，要注意檢查GOT、GPT等。對孕婦給予本品的安全性還未完全確定，因而對妊娠婦女禁用。由于本藥可向母乳中分泌，因而哺乳婦女慎用。

本品的副作用出現率為3.77%(45/ 1193)。
①過敏：偶見皮疹等，應停藥。
②消化系統：偶見惡心、食欲不振、胃痛、腹瀉等。
③神經系統：偶見多動、痙攣發作、罕見眩暈、蹣跚、興奮等。
④血液：偶見紅細胞減少、白細胞減少等。
⑤肝臟：偶見SGOT、SGPT、ALP升高等。
⑥腎臟：偶見BUN升高。
⑦其他：偶見倦怠感、總膽固醇、甘油三酯上升。