苯甲酸阿格列汀 850649-62-6

純度：>99.0%   單雜：<0.1 

化學名稱：2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苯甲腈苯甲酸鹽

適應癥：適用于治療2型糖尿病。

CBNumber：  CB61011067

英文名稱：   

中文名稱：   

MF：      C18H21N5O2.C7H6O2

MW：    461.519

CAS：    850649-62-6

化學式H2NCH2(CH2)3CH2COOH。分子量131.18。由乙中得葉片晶體。無臭，味苦。熔點202～207℃(分解)。溶于水，微溶于甲醇，不溶于乙醇、乙、氯仿。pK1＝4.43、pK2＝10.75。用堿性KMnO4溶液氧化生成己二酸，6-氨基己酸與HNO2作用得到5-己烯酸和4-己烯酸，與脲和氫氧化鋇水溶液一起煮沸生成6-脲基己酸，與ROH作用成酯，與RCOCl反應氨基上導入酰基。制法：由6-(N-苯甲酰氨基)己腈在鹽酸存在下水解獲得，或由己內(nèi)酰胺在鹽酸存在下水解，再用氫氧化銨處理制得。用途：用于有機合成。作抗纖維朊溶酶試劑。用作止血藥。對因纖維蛋白溶解活性增高而引起的某些嚴重出血有明顯療效。適用于多種外科手術(shù)時的滲血或局部出血。也用于咯血、消化道出血及婦產(chǎn)科出血性疾患等。

6-氨基己酸又稱氨己酸、氨基己酸、ε-氨基己酸、抗血纖溶酸，為SAH常用的抗纖溶酶止血藥，具有抗纖溶的作用，能與纖溶酶原激活物產(chǎn)生競爭性抑制，使纖溶酶原轉(zhuǎn)變成纖溶酶的過程受到抑制，對纖溶酶也有較弱的直接抑制作用，減慢纖維蛋白裂解成為多肽和氨基酸。本品在血中的濃度達到130mg/L以上才能抑制纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，直接抑制纖溶酶須達到1300mg/L，從而抑制纖維蛋白的溶解，達到止血作用。其作用較弱，排泄快，維持時間短。本藥在胃腸內(nèi)吸收迅速、完全，生物利用度為80%。服后2小時血藥濃度達峰值。大部分以原型經(jīng)尿排泄，t1/2約為103分鐘。適用于原發(fā)性或繼發(fā)性纖溶亢進所致的出血，如嚴重感染、婦科意外、白血病、惡性腫瘤和重癥肝病等引起的出血; 其他如外科大手術(shù)出血，婦產(chǎn)科出血，肺、上消化道、前列腺、肝、胰等出血。外科手術(shù)中或術(shù)前用藥，可減少術(shù)中滲血，并減少輸血量。

6-氨基己酸與止血環(huán)酸(AMCA)和對羥基芐胺(PAMBA)是目前臨床上常用的抗纖維蛋白溶解劑。它們均能抑制纖維蛋白溶解酶的激活因子，使前者不能激活而成為纖維蛋白溶酶，從而延長堵塞破口血凝塊的溶解期限，減少等待手術(shù)期間再出血的機會。因為在蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦脊液中的纖維蛋白酶活性增強，故抗纖溶治療是有必要的。多數(shù)研究人員認為6-氨基己酸及止血環(huán)酸防止近期再出血的效果較好，并且應用越早效果越好。