長峰-頭孢噻呋鈉注射液

長峰-頭孢噻呋鈉注射液
【主要成分】鹽酸頭孢噻呋、高分子聚合物。

【藥理特性】

①藥效學　頭孢噻呋為半合成的廣譜抗生素，主要作用于轉肽酶、羧肽酶和內肽酶，阻斷粘肽(細胞壁的重要組成成分)的合成，導致細胞壁不能交聯，使細菌細胞壁缺損而死亡，對大多數革蘭氏陽性菌和陰性菌均有較強的抗菌作用。對胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、嗜血桿菌、鏈球菌、大腸桿菌、沙門氏菌、大腸桿菌、鏈球菌、葡萄球菌等各種病菌所致疾病均有效，尤其適用于防治多種病原引起的呼吸道混合感染。頭孢噻呋的β－內酰胺環穩定，不易被酶破壞，對產β－內酰胺酶的耐藥菌仍有良好療效。

②藥動學　本品具有良好的緩釋效果，吸收快(達峰時間約為2 h)，消除緩慢，半衰期長。與進口頭孢噻呋注射液進行對比研究表明（見下圖）：肌內注射相同劑量的頭孢噻呋(5 mg/kg)后，血藥峰濃度降低1.93倍(本品為14.8μg/mL、進口為28.5μg/mL)，達峰時間延遲1小時以上（本品為2.42h、進口為1.34h)，而消除半衰期延長了1.92倍(本品為27.5h、進口為14.3h)。

【功能主治】副豬嗜血桿菌、鏈球菌、傳染性胸膜肺炎等。

【臨床使用】⑴仔豬保健：3、7、21日齡每頭分別肌注長峰0.2ml、0.3ml、0.5ml；⑵仔豬轉群保健：仔豬由產房轉入保育當天每頭肌注長峰1-1.5ml；母豬產后保健：產后5小時內肌注長峰0.1—0.15ml/kg。

【適 應 癥】超長效廣譜抗菌劑，對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌、支原體、密螺旋體等均有強大的殺滅作用。

豬：對胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、副豬嗜血桿菌、豬鏈球菌、豬霍亂沙門氏菌、、豬鏈球菌、大腸桿菌等多種病原有很好殺滅作用。防治生殖系統疾病，如子宮內膜炎、乳房炎等。

牛：主治溶血性巴氏桿菌、多殺性巴氏桿菌、昏睡嗜血桿菌、化膿棒狀桿菌等引起的呼吸道疾病，亦可用于治療壞死梭桿菌和產黑色擬桿菌引起的腐蹄病，以及乳房炎、子宮炎和術后(產后)感染等；

犬：主治多殺性巴氏桿菌、支氣管敗血博代氏桿菌、肺炎鏈球菌、克雷伯氏菌、放線桿菌、肺炎球菌等各種細菌引起的呼吸道感染，亦可用于治療大腸桿菌和奇異變形桿菌引起的泌尿生殖道感染。

【用法用量】

治療：肌內注射，每kg體重  豬：0.1-0.15ml，牛：0.05-0.1 ml ，犬：0.1ml，重癥病畜可在第4天再注射一次。

保健：肌內注射，藥效保障作用可達120小時；

母豬日常保健：產前3天內或產后8小時內，母豬每頭肌注10ml；

仔豬三針保健：3、7、21日齡每頭分別注射0.2ml、0.3ml、0.5ml；

仔豬兩針保健：7-10日齡、斷奶當天分別注射0.3ml、0.5ml；

保育統一預防：斷奶后2-3周，每頭分別注射1 ml；

應激緊急預防：斷奶、轉欄、運輸前、疫情流行期等應激條件下、疾病感染壓力較大情況下，按0.1ml/k g體重給予肌內肉注射；

【規格】20mlx10瓶/合

【注意事項】

① 孕畜使用安全；

② 本品使用前充分搖勻，第一次使用后需在14日內用完，不宜冷凍；

③ 極少數病畜對頭孢噻呋過敏，如發生過敏反應需及時注射腎上腺素進行解救；

④ 有青霉素和頭孢菌素類藥物過敏史的工作人員禁止接觸本品。

【新藥證書】新獸藥證書：（2010）新獸藥證書24號

【專利申請】長峰為專利性產品（發明專利），專利名稱為“一種頭孢噻呋長效注射液及其制備方法”（附“專利申請書”）

【產品特點】

1、是國家“十一五”重點攻關項目，獲得國家新獸藥發明專利，打造技術壁壘。

2005年8月立項，投入300多萬科研經費，有中國農業大學負責落實，做了大量的藥學、藥理毒理、穩定性、安全性以及臨床實驗；2009年1月向國家農業部申報注冊資料，經過15個專家、教授的反復論證、召開四次評審會議，于2010年7月通過鑒定并獲得國家級新獸藥證書。

2、是當前國內外頭孢類最優秀最獨特的長效制劑

① 處方獨特，德國工藝：本品采用現代藥劑固體，將鹽酸頭孢噻呋與高分子載體制成固體分散體（SD），改變了藥物的晶體結構，使藥物微粒成為均勻的晶體狀結構；采用德國IKL公司進口的Product型高剪切乳化分散均質機，將鹽酸頭孢噻呋結晶體與乳化分散媒緊密結合制備而成。從而提高藥物溶出度和生物利用度，同時具有緩釋作用。

②長效作用獨特：本品采用德國進口中、長鏈脂肪油混合物作為分散媒，利用藥物微粒的分散。肌注后，在注射部位形成局部貯藥庫，貯藥庫持續、長時間地釋放藥物分子進入血液循環，從而達到長效的作用。一次肌注給藥可維持有效血藥濃度長達120小時以上。

3、靶向技術、穿透技術、緩釋技術集于一身

① 長峰固體分散技術：應用固體分散技術制備緩、控釋制劑是近年來藥劑學研究中的熱點。本品采用現代藥劑新技術——固體分散技術，將鹽酸頭孢噻呋與高分子載體制成固體分散體（SD），改變了藥物的晶型結構，使藥物微粒成為均勻的晶體狀結構，從而提高藥物溶出度和生物利用度，具備緩釋作用達到超長效效果，而且能夠具備有效的器官靶向作用。

② 長峰具有良好的緩釋效果：吸收快(達峰時間約為2 h)，消除緩慢，半衰期長。與進口頭孢噻呋注射液相比較（見下圖）：達峰時間延遲1小時以上（本品為2.42h、進口為1.34h)，而消除半衰期延長了1.92倍(本品為27.5h、進口為14.3h)。因此，本品與國外先進頭孢噻呋制劑相比具有明顯長效作用，一次肌注給藥可維持有效血藥濃度達54天以上。（數據來源：國家獸藥安全評價中心（北京）和參考文獻“長效頭孢噻呋混懸注射液在豬體內的藥物動力學試驗”）。

③ 長峰良好的保健作用：本品有效血藥濃度維持時間長，血藥平穩，解決了常用的抗生素飼料添加劑長期、少量、多次添加所致的血藥波峰波谷現象，易引起血藥不穩、達不到預防效果和誘發耐藥性產生等現象。本品的預防保健作用與常用長效土霉素制劑相比，28日齡斷奶后仔豬成活率、弱仔率、腹瀉率、平均日增重等數據均明顯優于長效土霉素制劑（數據參考文獻“長效鹽酸頭孢噻呋與長效土霉素應用在仔豬三針保健中效果的比較”）

④ 長峰肺靶向作用：采用固體分散技術，結合進口設備研制的本品，藥物粒徑分布均勻，粒徑分布在7-15 μm范圍內的藥物顆粒占總數的75%以上（粒徑分布曲線圖和粒徑分布表，如下圖和下表）。粒徑在7-30 μm之間的微粒易被肺的最小毛細血管床以機械過濾方式截留，被巨噬細胞攝取進入肺組織或肺氣泡，因此本品用于治療動物呼吸道疾病，肺中藥物濃度高且維持時間長，除了具有長效作用外還具有明顯的肺靶向作用。

⑤穿透技術：研究表明，很多藥物由于組織屏障穿透不夠、血腦屏障穿透不夠、胎盤屏障穿透不夠，而導致疾病難治易復發，本品采用特殊的穿透的穿透β因子，具有迅速穿透屏障直達病灶，發揮殺滅病原菌的作用。
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